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药物—鸽友必备知识(五)
2010/2/10 9:40:51
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十一、影响药物作用的因素:

药物的作用(或效用),是药物与有机体相互作用的综合表现。因此,总会受到来自药物方面、机体方面、用药方法、用药量、用药频率、间隔时间和环境方面等因素的影响。这些因素不仅影响药物作用的强度,疗效有时甚至改变药物作用的性质,从而影响鸽子的健康及食用的安全性。总之,影响药物的作用的因素较为复杂,归纳起来主要表现在三个方面,一是药物本身;二是动物机体;三是给药方法、剂量与药物的配伍。

(一)药物因素:

1. 药物的结构和理化性质:

大多数药物的作用与其化学结构密切相关。药物的结构与其效应之间的关系,称为构效关系。药理作用相同的药物一般具有相同的化学基团或电子密度或者基本结构。少数药物的结构相似,但药理作用相反或拮抗。

药物的结构决定药物的物理性状(包括溶解度、晶型、挥发性、吸附力等)和化学性质(酸碱性、解离度、稳定性、立体异构和光学异构等),进而影响药物的体内过程和作用。只有溶解的药物才能吸收进入血液循环。大多数药物都是较弱的有机酸或碱,在胃肠液或体液中多以离子或非离子的形式存在。非解离型药物的脂溶性较高,通常以被动扩散方式通过生物膜而被吸收和转运,而解离型药物带电荷,水溶性较高,通常以其它方式转运吸收。不易吸收的药物,可通过化学修饰和结构改造等方式,改变其脂溶性或解离度以增加吸收。例如,红霉素被制成丙酸酯或硫氰酸酯后,吸收增加。药物的吸收速度和程度、显效起始时间、效应强度和持续时间,还受扩散系数、粒径、晶型等影响。例如,减小粒径可增大药物在溶剂中的表面积,促进溶解,提高吸收率,达到提高疗效的作用,这方面中草药表现尤为突出。再如,药物的溶解度和旋光性对药物作用的影响也比较大,一般情况下,易于溶解的药物,易被吸收且作用发挥的也较快(例如烟酸恩诺沙星、泰妙菌素);难溶解的药物,不易被机体吸收作用发挥的也较为缓慢,但作用时间较为持久。旋光性对药物作用的影响也比较大,例如,消旋氯霉素(合霉素)的抗菌作用比左旋氯霉素小一倍,左旋噻咪唑的驱虫作用较消旋噻咪唑大两倍且毒性及副作用较低并有调节免疫的功能。

2. 药物的剂量:

药物的剂量通常是指药物的用量。通常情况下,药物剂量与疗效(药物作用)的关系,在一定范围内表现为剂量愈大,浓度愈高,作用愈强,疗效愈显著。

但在给鸽子治疗疾病实践活动中,还应撑握最小治疗量(开始出现药物作用的药量,称最小治疗量);治疗量(略大于最小有效量而略小于极量的药量称为治疗量),一般所称用量或剂量,系指治疗量而言。治疗量的药物,对机体产生明显的治疗作用;极量(治疗量的最大限度称极量)超过极量即可对机体产生毒性作用;最小中毒量(恰能引起动物产生毒性反应的药量,称为最小中毒量) ;中毒量(超过极量使动物发生毒性反应的药量,称为中毒量);最小致死量(恰能引起动物中毒死亡的药量,称为最小致死量);治疗安全范围亦即治疗宽度(是指最小有效量与最小中毒量之间的差距,这一差距愈大,药物愈安全)。一般讲氟喹诺酮类治疗宽度较大,如吡哌酸、恩诺沙星、环丙沙星、培氟沙星(甲氟哌酸)沙拉沙星、洛美沙星、诺氟沙星(氟哌酸)、依诺沙星(氟啶酸)等等。

这里需要提醒鸽友的是,一般情况下在给鸽子用药时,应选用动物专用药,我们不主张鸽子与人争资源,但事非得已时,尤其选人用药时,要注意鸽子与人从药物动力学上还是有所区别的,因此,要注意以下几点:

①一般人用药是按公斤计算用药量,而鸽子由于自身特点,要在此基础上根据不同药物增加0.3至1倍。

②人用药和动物用药有效成分不尽相同,如庆大霉素,动物用比人用庆大霉素高4倍。

③某些药物的药物动力学模型,是建立在人或哺乳动物基础上的,而非鸽子,如长效磺胺或周效磺胺,对鸽子而言,其有效作用时间不足2天。

同一药物在不同剂量或浓度时,作用有质或量的差别。例如,乙醇在70%(按容积计算约为75%)时杀菌作用最强,浓度增高或降低,杀菌效力降低。金霉素小剂量添加起促生长作用,大剂量可防治消化道疾病。磺胺小剂量抑菌,大剂量杀菌。

3.剂型和给药途径 

药物必须制成制剂才能使用。制剂不同,药物的溶解度、吸收和药效不同。气体制剂吸收最快,溶液剂的吸收速度受油相到水相分布速度的影响,故常制成油/水型乳剂,使油粒表面积增加而促进吸收。例如,维生素A的吸收速率依次为:水溶液(含增溶剂)>乳剂>油溶液。制剂中的赋形剂虽是无活性的成分,但也影响主药的吸收和药效,甚至改变制剂的性质。例如,土霉素用碳酸钙作载体吸收下降。如同剂型,给药途径也影响药物的吸收速度和程度。药物静脉注射可立即产生作用,依次是肌肉注射和皮下注射。内服最差,因受消化道内容物的影响,吸收常缓慢而不规则。吸入性气体、挥发性药物和气雾剂吸收很快,起效仅次于静脉注射。

4.给药频率和间隔时间 

大多数药物需要反复用药一段时间,这段时间称为疗程。必要时,可继续第二个疗程。疗程内的给药次数取块于病情的需要,给药间隔依药物在体内的消除速度而定。消除慢的药物一般要加大给药间隔,消除快的药要增加给药次数。例如,在治疗细菌或寄生虫等感染性疾病时,剂量或疗程不足,易诱导病原体产生耐药性。

一般要求用药,要短期、足量、交叉,以防止耐药质粒产生。

 

文章很值,赞赏一下
发布时间:2010/2/10 9:40:51
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中信网友
1楼
写得真的很烂!
2010/2/12 8:36:41
4
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匿名
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